Амитриптилинявляется одним из основных представителей трициклических антидепрессантов и одним из наиболее эффективных препаратов. Антидепрессивное действие сочетается с выраженным седативным эффектом. Является ингибитором обратного нейронного захвата медиаторных моноаминов, включая норадреналин, дофамин, серотонин и др. Для препарата характерна холинолитическая активность.
Применяют главным образом при эндогенных депрессиях. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях; уменьшает тревогу, ажитацию и собственно депрессивные проявления. Не вызывает обострения бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики. Амитриптилин обычно хорошо переносится. В связи с наличием седативного эффекта не нарушает сна, и его назначают на протяжении всего дня, в том числе перед сном. Однако вследствие выраженного холинолитического эффекта при приеме амитриптилина могут наблюдаться сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, а также сонливость, головокружение, тремор рук, парестезии, аллергические реакции, нарушение сердечного ритма.