Болезнь Паркинсона (дрожательный паралич) и сходное с ней состояние, обозначаемое термином «паркинсонизм», характеризуется следующими симптомами: 1) тремор (дрожание) головы, рук; 2) мышечная ригидность (резко повышенный тонус скелетных мышц); брадикинезия (затрудненность, замедленность движений).
Указанные симптомы связаны с нарушением дофаминергической передачи в базальных ядрах головного мозга - в неостриатуме, частности в хвостатом ядре.
Аксоны дофаминергических нейронов черной субстанции оканчиваются в неостриатуме и выделяют в качестве медиатора дофамин, который, действуя на и2-рецепторы, оказывает тормозное влияние на холинергические нейроны в неостриатуме. При болезни Паркинсона происходит разрушение значительной части дофаминергических нейронов черной субстанции и, следовательно, ослабляется их тормозное влияние на холинергические нейроны неостриатума. Повышение активности холинергических нейронов ведет к развитию указанных проявлений болезни Паркинсона.
Таким образом, для терапии болезни Паркинсона и паркинсонизма необходимо либо усилить дофаминергические влияния, либо снизить влияние холинергических нейронов.
Классификация противопаркинсонических средств
1. Средства, стимулирующие дофаминергические синапсы Леводопа Селегилин
Наком Амантадин
Мадопар Бромокриптин
2. Холиноблокаторы
3. Тригексифенидил
Леводопа (левовращающий изомер ДОФА) - один из наиболее эффективных противопаркинсонических препаратов. Действие развивается через 1 неделю и более и достигает максимума примерно через 1 месяц. Назначают только после еды.
Побочные эффекты: нарушение аппетита, тошнота, рвота, гипотензия, сердечные аритмии, психические расстройства. Эффективен препарат примерно в течение 2-5 лет, затем может развиваться привыкание.