Его доступность, удобство применения, а также возможность свободного приобретения в розничной аптечной сети и послужили основным мотивом применения именно этого препарата в нашем исследовании.
По данным, предоставленным представительством Производителя, стронция ранелат стимулирует образование кости в культуре костной ткани, а также стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток; уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности.
В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных применение стронция ранелата приводило к увеличению массы трабекулярной части кости, числа трабекул и их толщины, в результате этого улучшались механические свойства кости.
В костной ткани человека основное количество стронция ранелата абсорбировалось на поверхности кристаллов гидроксиапатита и лишь в незначительной степени замещало кальций в этих кристаллах в новообразованной кости. Стронция ранелат не изменяет характеристики кристаллизации костной ткани. По данным биопсии гребня подвздошной кости, полученной в клинических исследованиях в разные по длительности периоды (до 60 месяцев) лечения стронция ранелатом в дозе 2 г, какого-либо неблагоприятного влияния на качество костной ткани или минерализацию установлено не было.
Комбинированные эффекты распределения стронция в костной ткани и повышенная, по данным рентгенографии, абсорбция стронция по сравнению с кальцием, приводят к повышению минеральной плотности костной ткани, которая измеряется путем ДРА. В клинических исследованиях III фазы, начиная с третьего месяца до завершения наблюдения в течение 3 лет, уровни биохимических маркеров образования кости (ЩФ костной ткани и С-терминальный пропептид проколлагена I типа) возрастали по сравнению с плацебо, при этом уровни маркеров резорбции костной ткани (С-телопептидные поперечные мостики в сыворотке и N-телопептидные поперечные мостики в моче) снижались.
В составе лекарственной формулы стронция ранелата содержатся два атома стабильного стронция и 1 молекула ранеловой кислоты, а также органическая часть. Ранеловая кислота не кумулирует и не проявляет метаболической активности в организме лабораторных животных и человека.
После приема препарата внутрь в разовой дозе 2 г максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Абсолютная биодоступность стронция составляет 25% (диапазон 19-27%).
Равновесное состояние достигается через 2 недели терапии. Связывание стронция с белками плазмы человека низкое и составляет 25%, при этом стронций характеризуется высоким сродством к костной ткани. Измерения концентраций стронция при биопсии подвздошной кости у больных, получавших стронция ранелат в дозе 2 г в течение длительного времени (до 60 мес.), показывают, что концентрации стронция в костной ткани могут достигать плато примерно через 3 года терапии.
Представляя собой двухвалентный катион, стронций не метаболизируется в организме человека.
Эффективный T1/2 стронция составляет примерно 60 ч. Стронций выводится почками и через кишечник. Плазменный клиренс стронция составляет около 12 мл/мин, почечный клиренс - около 7 мл/мин. Абсорбированная ранеловая кислота быстро и в неизмененном виде выводится почками.
В настоящее время Бивалос предназначен только для лечения женщин в постменопаузном периоде с целью снижения риска переломов позвонков и шейки бедра.
Препарат принимают внутрь в виде суспензии, получаемой после размешивания порошка в стакане воды в течение длительного времени. Рекомендуемая доза составляет 2 г (1 саше).
В последнее время ведутся работы по воздействию на скорость и качество консолидации переломов у пострадавших с политравмой с помощью применения принципиально новых материалов и лекарственных препаратов. В данном направлении ведутся исследования по применению в лечении переломов коллаген-апатитовых интерфейсов (Кавалерский Г.М. с соавт., 2010), препаратов на основе стронция (Гайдаш А.А. с соавт., 2009), замещению дефектов костей имплантами с наноструктурными керамическими покрытиями (Карлов А.В., Шахов В.П., 2001; Ланцов Ю.А. с соавт., 2010), а также использованию клеточных технологий (Деев Р.В., Исаев А.А., Кочиш А.Ю., 2008). Перейти на страницу: 1 2 3 4